Phenothiazines

Tại Phenothiazines nó là một phân nhóm của thiazines. Chúng chủ yếu được sử dụng làm thuốc an thần kinh.

Phenothiazines là gì?

Phenothiazin là các dẫn xuất của phenothiazin có liên quan đến dược lý. Trong y học chúng được dùng làm thuốc an thần kinh. Ở đó họ cũng như thuốc an thần kinh ba vòng đã biết.

Lịch sử của phenothiazin có thể bắt nguồn từ sự khởi đầu của hóa học hữu cơ.Năm 1865, nhà hóa học người Đức August Kekule (1829-1896) đã trình bày luận điểm rằng các nguyên tử cacbon nằm trong hệ thống vòng trong các chất hữu cơ. Điều này ban đầu rất quan trọng đối với ngành sơn, nơi đã sản xuất thuốc nhuộm thionine và xanh methylen từ năm 1876 trở đi. Cả hai đều có cấu trúc phenothiazin. Y học sau đó đã cố gắng điều trị các chứng bệnh như trầm cảm, đau đầu và sốt rét bằng xanh methylen, nhưng điều này cuối cùng không thành công.

Vào đầu thế kỷ 20, phenothiazines dường như bị lãng quên và chủ yếu được sử dụng trong thú y để điều trị bệnh giun. Mặt khác, ở người, các liệu pháp bị hạn chế do độc tính quá mức. Tuy nhiên, từ những năm 1940, nghiên cứu y học bắt đầu tập trung trở lại vào phenothiazin. Công ty dược phẩm Rhone-Poulenc của Pháp cuối cùng đã phát hiện ra phenothiazines có đặc tính kháng histamine. Điều này dẫn đến việc tổng hợp thuốc an thần kinh vào năm 1950.

Tác dụng dược lý

Phenothiazine được sử dụng làm hợp chất khởi đầu cho nhiều loại thuốc an thần kinh. Điều gì có nghĩa là một kết nối ba vòng. Vòng giữa của nó có một nguyên tử lưu huỳnh và một nguyên tử nitơ như một dị vòng. Phenothiazin có ái lực với các thụ thể dopamine. Vì vậy, họ có thể chặn chúng. Nhưng các chất dẫn truyền thần kinh khác như noradrenaline, histamine và serotonin cũng bị chúng ức chế.

Cấu trúc cơ bản của phenothiazin bao gồm ba vòng. Tùy thuộc vào sự thay thế của cấu trúc cơ bản, sự phân biệt được thực hiện giữa ba nhóm phenothiazin. Có các phenothiazin với một chuỗi chuỗi béo, chuỗi bên piperidyl và chuỗi bên piperazinyl. Các phenothiazin béo có tác dụng an thần mạnh, trong khi chúng có thể gây ra các phản ứng phụ trên vùng sinh dưỡng.

Các phenothiazin béo bao gồm promazine, levomepromazine, chlorpromazine, triflupromazine, promethazine và profenamine. Piperidyl-phenothiazin như thioridazine, mesoridazine và periciazine có tác dụng làm dịu trung bình.

Ngược lại, piperazinyl phenothiazin chỉ có tác dụng an thần và kháng histamin yếu. Tuy nhiên, đổi lại, chúng có tác dụng chống nôn và chống loạn thần rõ rệt. Các đại diện của nó bao gồm perphenazine, fluphenazine, prochlorperazine và trifluoperazine.

Hơn nữa, phenothiazin có thể có tác dụng gây tê cục bộ, chống adrenergic và ngăn chặn hạch, có nghĩa là chúng có phổ rộng hơn các thuốc an thần kinh khác.

Sự phân hủy các phenothiazin diễn ra trong gan. Hiệu quả dược lý của các chất chuyển hóa vẫn chưa được làm rõ. Thuốc được đào thải chậm ra khỏi cơ thể qua thận.

Ứng dụng và sử dụng y tế

Trong y học, các phenothiazin có thể được sử dụng trong các lĩnh vực khác nhau. Chúng được dùng như thuốc an thần để điều trị chứng loạn thần và do đó ảnh hưởng đến tâm lý của bệnh nhân. Chúng đặc biệt thích hợp cho việc điều trị tâm thần phân liệt để chống lại ảo giác và ảo tưởng.

Ngoài ra, các phenothiazin có thể được dùng làm thuốc an thần. Là thuốc chống nôn, chúng chống chóng mặt và nôn mửa, trong khi là thuốc kháng histamine, chúng điều trị các phản ứng dị ứng.

Một loại phenothiazine đặc biệt đã được thử nghiệm và thử nghiệm là promethazine hiệu lực thấp. Nó đã được sử dụng thành công trong việc chống lại sự kích động và lo lắng trong nhiều thập kỷ.

Bạn có thể tìm thấy thuốc của mình tại đây

Rủi ro và tác dụng phụ

Là chất đối kháng dopamine, phenothiazines có thể gây ra nhiều tác dụng phụ, một số tác dụng phụ nghiêm trọng. Chúng bao gồm các hiệu ứng vận động ngoại tháp như loạn trương lực cơ, rối loạn vận động sớm, rối loạn vận động muộn, bồn chồn và các triệu chứng Parkinson như run, cứng khớp và bất động bệnh lý.

Những tác dụng không mong muốn này có thể bắt nguồn từ việc ngăn chặn các chất có hiệu quả cao trên các thụ thể dopamine. Phenothiazines thuộc loại chlorpromazine cũng có thể làm rối loạn quá trình điều nhiệt của cơ thể. Các thành phần hoạt tính khác của loại này đến lượt mình lại kích hoạt hội chứng QT dài, gây rối loạn nhịp tim nghiêm trọng có thể gây tử vong.

Các phenothiazin cũng gây ra các tác dụng phụ về tâm lý như rối loạn cảm giác lái xe, đời sống tình cảm trở nên nghèo nàn và cảm thấy bồn chồn trong lĩnh vực có thể. Một số bệnh nhân nảy sinh tâm lý lệ thuộc vào thuốc.

Trong trường hợp của các phản ứng phụ hữu cơ, có nguy cơ thận và gan sẽ bị ảnh hưởng. Quá liều phenothiazines cũng được coi là một mối nguy hiểm cho sức khỏe. Các triệu chứng như rối loạn thị giác, run, huyết áp quá thấp, đánh trống ngực, buồn ngủ, rối loạn phối hợp vận động, chuột rút, hưng phấn tâm thần vận động và ảo giác có thể được kích hoạt. Một số người thậm chí đã rơi vào trạng thái hôn mê.