Stavudine

Tại Stavudine nó là một chất ức chế men sao chép ngược nucleoside. Nó được sử dụng để điều trị nhiễm HIV.

Stavudine là gì?

Hoạt chất stavudine được sử dụng để điều trị các bệnh HIV như AIDS. Nó được sử dụng như một phần của liệu pháp kết hợp thuốc kháng vi-rút. Stavudine là một thành phần của chất ức chế men sao chép ngược nucleoside (NRTIs).

Quá trình tổng hợp stavudine diễn ra vào năm 1966 bởi nhà hóa học người Mỹ Jerome Phillip Horwitz (1919-2012). Tuy nhiên, phải đến giữa những năm 1990, đại lý này mới được sử dụng ở châu Âu. Nó được sản xuất bởi công ty dược phẩm Hoa Kỳ Bristol-Myers Squibb (BMS).

Tuy nhiên, tại thời điểm hiện tại, stavudine hiếm khi được sử dụng ở các nước công nghiệp phương Tây. Nguyên nhân là do khả năng dung nạp thuốc kém. Tuy nhiên, việc sử dụng nó đôi khi có thể hữu ích trong trường hợp kết hợp đột biến đặc biệt như một phần của liệu pháp cứu cánh.Stavudine được cung cấp dưới tên thương mại Zerit®.

Tác dụng dược lý

Stavudine được phân loại như một chất ức chế men sao chép ngược nucleoside. Điều này có nghĩa là thuốc có tác dụng ức chế enzym phiên mã ngược. Enzyme cực kỳ quan trọng đối với virus HI để ghi đè lên RNA của virus trong DNA của con người, cho phép các mầm bệnh nhân lên.

Stavudine cũng là một trong những cái gọi là thần dược. Thuốc là một tiền chất hoạt động chưa có bất kỳ tác dụng chống lại vi rút. Chỉ trong cơ thể, chất này mới được chuyển hóa thành dược chất thực sự có hiệu quả.

Chất này có đặc tính ức chế men sao chép ngược, do đó vi rút HI thường trú trong cơ thể không thể nhân lên nữa. Hiệu ứng này đến lượt nó làm giảm số lượng vi rút trong sinh vật. Đồng thời, số lượng bạch cầu đặc biệt, bao gồm tế bào lympho T dương tính CD-4, có thể tăng lên. Tác dụng này có thể củng cố hệ thống phòng thủ của cơ thể.

Một trong những nhược điểm của stavudine là virus HI thường nhanh chóng trở nên không nhạy cảm với hoạt chất. Lý do cho điều này là khả năng thích ứng và thay đổi rõ rệt của virus HI. Vì lý do này, stavudine luôn được sử dụng trong liệu pháp kết hợp và được dùng với một số loại thuốc khác.

Khi stavudine đã đến được tế bào cơ thể bị nhiễm bệnh và được hấp thụ bởi nó, chất này sẽ được chuyển đổi thành chất chuyển hóa có hoạt tính, sau đó sẽ ngăn chặn enzym phiên mã ngược.

Khả dụng sinh học đường uống của stavudine khá cao khoảng 90%. Việc tiêu thụ đồng thời thực phẩm hầu như không có tác động tiêu cực đến hoạt chất. Thời gian bán thải trong huyết tương của stavudine khoảng 1,5 giờ.

Ứng dụng và sử dụng y tế

Stavudine được sử dụng để điều trị nhiễm trùng HIV như AIDS. Thành phần hoạt tính tăng cường hệ thống miễn dịch của con người và chống lại bệnh suy giảm miễn dịch hoặc ít nhất là trì hoãn sự khởi phát của nó. Không thể chữa khỏi bệnh AIDS bằng stavudine. Tuy nhiên, thuốc có tác dụng tích cực đến tuổi thọ và chất lượng cuộc sống của người bệnh.

Tuy nhiên, stavudine chỉ được sử dụng khi tất cả các lựa chọn điều trị khác không thành công. Lý do cho điều này là tác dụng phụ mạnh của thuốc. Vì lý do này, chất chống AIDS chỉ nên được sử dụng trong một thời gian ngắn.

Stavudine được dùng dưới dạng viên nang cứng, có liều lượng từ 30 đến 40 miligam. Liều khuyến cáo là hai lần 30 miligam cho bệnh nhân nặng dưới 60 kilôgam và hai lần 40 miligam cho bệnh nhân nặng hơn 60 kilôgam. Viên nang nên được uống khi đói trước bữa ăn 60 phút.

Rủi ro và tác dụng phụ

Dùng stavudine thường gây ra các tác dụng phụ không mong muốn. Các triệu chứng phổ biến nhất là đau hoặc tê ở bàn tay và bàn chân, ngứa ran, đau ngực, nhức đầu, ớn lạnh, sốt, tình trạng khó chịu chung, tiêu chảy, buồn nôn, nôn mửa, phân hủy mô mỡ ở tay chân, đau lưng và tăng khả năng bị nhiễm trùng.

Các tác dụng phụ thường gặp khác là các vấn đề về giấc ngủ, viêm tuyến tụy, táo bón, u da lành tính, suy giảm hoạt động, phân phối lại mỡ trong cơ thể, rối loạn chức năng gan nhẹ, đau cơ và khớp, nổi mề đay, phát ban trên da, ngứa, cơ thể hoạt động quá mức, lo lắng và trầm cảm . Đôi khi những người bị ảnh hưởng cũng có thể bị thiếu máu, mở rộng tuyến vú, rối loạn máu trong tủy xương, vàng da hoặc gan bị viêm.

Một vấn đề với bệnh nhân AIDS là tác dụng phụ của thuốc thường khó phân biệt với các triệu chứng liên quan đến bệnh của họ. Ngoài ra, các tác dụng phụ cũng có thể do kết hợp điều trị, do đó không thể chỉ định một tác nhân chính xác.

Mức độ của các tác dụng phụ không mong muốn cũng bị ảnh hưởng bởi liều lượng và thời gian điều trị. Bằng cách giảm liều, đôi khi có thể giảm các tác dụng phụ nghiêm trọng. Đôi khi, chuyển sang một chất ức chế men sao chép ngược khác cũng hữu ích.

Trong giai đoạn đầu điều trị bằng stavudine, bệnh nhân AIDS thường bị suy giảm sức khỏe. Lý do cho điều này là phản ứng của hệ thống miễn dịch mạnh hơn với các tác nhân gây bệnh có trong cơ thể. Trong những trường hợp như vậy, các bác sĩ nói đến hội chứng kích hoạt lại miễn dịch. Tuy nhiên, nếu người bệnh phản ứng tích cực với thuốc, các triệu chứng của bệnh được cải thiện đáng kể sau vài tuần.

Nếu có quá mẫn với stavudine, thuốc không được dùng. Điều tương tự cũng áp dụng cho tình trạng viêm tuyến tụy và rối loạn chức năng thận nghiêm trọng.

Stavudine chỉ nên được sử dụng trong thời kỳ mang thai nếu bác sĩ cân nhắc kỹ giữa lợi ích và nguy cơ của việc điều trị trước đó. Các thí nghiệm trên động vật đã chỉ ra những tác động có hại đối với đứa trẻ.