Lincosamides

Như Lincosamides được gọi là một nhóm thuốc kháng sinh. Chúng bao gồm các thành phần hoạt tính lincomycin và clindamycin. Clindamycin quan trọng trong y học cho người để điều trị nhiễm trùng xương, đường hô hấp và da.

Lincosamides là gì?

Lincosamides là thuốc kháng sinh. Như vậy, chúng có tác dụng chống lại vi khuẩn trong cơ thể. Thuật ngữ hóa học cho lincosamit là tên Acylaminopyranosides. Thuật ngữ này được giải thích bởi cấu trúc hóa học của chất. Về mặt hóa học, lincosamit có nguồn gốc từ các pyranose. Đây là những monosaccharide có cấu trúc sáu vòng.

Các lincosamide quan trọng về mặt y học là các kháng sinh clindamycin và lincomycin. Hoạt chất lincomycin thu được bằng cách phân lập từ vi khuẩn Streptomyces lincolnensis. Lincomycin A được sử dụng trong y tế bao gồm propylproline và methylthiolincosaminide. Propylproline là một dẫn xuất của amino axit proline. Methylthiolincosaminide là một dẫn xuất của octose, một loại đường C8. Liên kết giữa hai chất là liên kết amit.

Hoạt chất clindamycin được sản xuất bán tổng hợp từ lincomycin bằng cách khử trùng bằng clo. Clindamycin được sử dụng ở Đức trong cả y học cho người và thú y. Lincomycin chỉ được phép sử dụng trong thú y ở Đức. Nó cũng được sử dụng trong y học con người ở Hoa Kỳ và Canada.

Tác dụng dược lý

Các lincosamit có tác dụng kìm khuẩn trong cơ thể. Chúng ức chế sự phát triển của vi khuẩn. Các kháng sinh từ nhóm lincosamit còn được gọi là chất ức chế tổng hợp protein. Chúng ức chế tổng hợp protein ở vi khuẩn bằng cách liên kết với tiểu đơn vị 50-S của ribosome của vi khuẩn. Điều này có nghĩa là chúng không còn có thể tạo ra các protein cần thiết cho sự phát triển hơn nữa.

Lincomycin hoạt động tốt chống lại các mầm bệnh gram dương. Chúng bao gồm streptococci và staphylococci. Sau khi sử dụng, chất này đi vào các tế bào thực bào của chính cơ thể, các đại thực bào. Ở đó, nó tích tụ và được các tế bào vận chuyển đến vị trí hoạt động. Thành phần hoạt tính được phân hủy bởi gan. Chất này lại được bài tiết qua nước tiểu và phân.

Ngoài tác dụng kìm khuẩn, clindamycin cũng có thể có tác dụng diệt khuẩn ở liều cao, tức là có thể tiêu diệt vi khuẩn. Hoạt chất này cũng có thể được sử dụng để điều trị các bệnh nhiễm trùng do mầm bệnh hiếu khí gram dương như liên cầu và tụ cầu. Clindamycin cũng có hiệu quả chống lại vi khuẩn kỵ khí gram âm và chống lại chlamydia. Toxoplasma gondii, tác nhân gây bệnh toxoplasma, có thể được điều trị bằng sự kết hợp của clindamycin và thành phần hoạt chất pyrimethamine.

Clindamycin được hấp thu dễ dàng khi uống. 90% thành phần hoạt tính được hấp thu và vận chuyển đến vị trí nhiễm trùng bằng cách liên kết với protein huyết tương. Ngoài các cơ quan nội tạng, các chất dịch cơ thể như dịch màng phổi và khớp cũng như các mô như da và tủy xương cũng được tiếp cận bởi hoạt chất.

Clindamycin có thể đi qua nhau thai và do đó truyền sang thai nhi ở phụ nữ có thai. Thành phần hoạt tính cũng đi vào sữa mẹ. Clindamycin cũng bị gan phân hủy. Nó được bài tiết qua phân và nước tiểu.

Ứng dụng và sử dụng y tế

Trong thú y ở Đức, lincomycin chủ yếu được sử dụng để điều trị các bệnh truyền nhiễm về đường hô hấp, da và mắt. Thành phần hoạt tính được dùng bằng đường uống, tiêm bắp hoặc tiêm tĩnh mạch.

Clindamycin được sử dụng trong y học cho người để điều trị các bệnh nhiễm trùng khác nhau. Thành phần hoạt tính có thể được dùng bằng đường uống hoặc tiêm tĩnh mạch. Một lĩnh vực áp dụng là điều trị viêm tủy xương, một chứng viêm của xương. Nó có thể xảy ra như một phần của hội chứng bàn chân do tiểu đường.

Viêm tủy xương mãn tính cũng có thể được điều trị bằng clindamycin. Chủ yếu là khi nhiễm trùng được kích hoạt bởi mầm bệnh Staphylococcus aureus. Viêm khớp do vi khuẩn, viêm khớp nhiễm trùng, là một ứng dụng khác có thể xảy ra của thuốc.

Trong nha khoa, hoạt chất được sử dụng để điều trị nhiễm trùng trong khoang miệng. Một lĩnh vực khác được áp dụng clindamycin là các tình trạng viêm da như nhọt hoặc áp xe. Thành phần hoạt tính cũng được sử dụng để điều trị mụn trứng cá. Viêm quầng (vết thương tăng lên), một chứng viêm da trên diện rộng do nhiễm trùng liên cầu, cũng có thể được điều trị bằng clindamycin.

Hoạt chất được sử dụng để điều trị nhiễm trùng đường hô hấp trên và dưới. Chúng bao gồm viêm amidan, họng và xoang cũng như viêm phế quản, viêm phổi và áp xe phổi.

Trong phụ khoa, clindamycin được sử dụng để điều trị viêm niêm mạc tử cung, ống dẫn trứng và buồng trứng cũng như nhiễm trùng chlamydia.

Clindamycin được coi là thuốc kháng sinh thay thế cho những bệnh nhân bị dị ứng với penicillin.

Rủi ro và tác dụng phụ

Lincosamide có nguyên tắc hoạt động giống như nhóm kháng sinh macrolide. Điều này có thể dẫn đến sự đề kháng chéo giữa macrolit và lincosamit. Lincomycin không được dùng đường uống cho động vật ăn cỏ, vì tình trạng viêm ruột có thể gây tử vong. Tác dụng phụ của thuốc có thể bao gồm tiêu chảy và nôn mửa.

Giống như nhiều loại thuốc kháng sinh khác, clindamycin có thể gây viêm ruột giả mạc. Trong tình trạng viêm ruột này, việc uống thuốc kháng sinh dẫn đến mất cân bằng hệ vi khuẩn đường ruột. Vi khuẩn Clostridium difficile có thể sinh sôi nhanh chóng.Nó đào thải các chất độc gây ra bệnh đường ruột.

Viêm ruột giả mạc xuất hiện như tiêu chảy nặng kèm theo mất nước. Đây là một căn bệnh nghiêm trọng có thể gây tử vong.

Clindamycin có thể gây phản ứng dị ứng. Buồn nôn, nôn mửa và tiêu chảy có thể xảy ra sau khi uống. Đã quan sát thấy những thay đổi tạm thời về công thức máu và giá trị gan. Viêm gan thoáng qua với vàng da và sự xuất hiện của viêm khớp cũng được mô tả rất hiếm.