Benzyl penicillin

Tại Benzyl penicillin nó là một dạng cổ điển của penicillin. Thành phần kháng sinh còn được gọi là Penicillin G đã biết.

Benzylpenicillin là gì?

Benzylpenicillin, còn được gọi là penicillin G, là một trong những loại thuốc kháng sinh. Nó có nguồn gốc từ kháng sinh beta-lactam và được sử dụng để điều trị các bệnh truyền nhiễm do vi khuẩn khác nhau.

Việc phát hiện ra benzylpenicillin diễn ra vào năm 1928 bởi nhà vi khuẩn học người Scotland Alexander Fleming (1881-1955). Người thầy thuốc đã được trao giải Nobel năm 1945 cho việc phát hiện ra chất kháng sinh penicillin. Penicillin G được sản xuất bởi nấm mốc Penicillium notatum. Thậm chí ngày nay, benzylpenicillin được lên men từ việc nuôi cấy nấm chứ không phải theo cách tổng hợp.

Penicillin G được coi là chất gốc của tất cả các penicillin. Một số lượng lớn các dẫn xuất xuất hiện từ nó, các thuộc tính của chúng đã thay đổi. Những nhược điểm của chất này bao gồm nhạy cảm với enzym penicilinase của vi khuẩn và uống không hiệu quả do tính không ổn định của axit. Vì lý do này, benzylpenicillin chỉ có thể được sử dụng bằng cách đi qua ruột.

Tác dụng dược lý

Benzylpenicillin có tác dụng kìm khuẩn. Phổ hoạt động của nó bao gồm vi khuẩn gram dương, que kỵ khí gram âm, cầu khuẩn gram âm và xoắn khuẩn. Meningococci, phế cầu, clostridia, borrelia, corynebacteria, tụ cầu không tạo penicilin, liên cầu tan máu alpha và beta, leptospira, các loài vi khuẩn cũng như Treponema pallidum và Bacillus anthracis được coi là nhạy cảm với penicilin G.

Tuy nhiên, số lượng các chủng vi khuẩn kháng lại penicillin G vẫn tiếp tục gia tăng trong những năm gần đây. Điều này đặc biệt đúng với gonococci.

Benzylpenicillin có tác dụng ức chế sự phát triển của vi khuẩn. Vì mục đích này, thành tế bào của vi trùng bị chặn bởi chất kháng sinh. Tuy nhiên, một số vi khuẩn có khả năng phá hủy penicillin G vì chúng được tạo ra từ protein beta-lactam. Bằng cách này, chúng đạt được khả năng kháng thuốc tự nhiên.

Vì uống không hiệu quả do axit dịch vị bị phân hủy thành chất, nên luôn phải dùng benzylpenicillin dưới dạng truyền hoặc tiêm. Tuy nhiên, do thời gian tác dụng của kháng sinh rất ngắn nên cần phải tiêm nhiều lần trong ngày. Một benzylpenicillin có tác dụng lâu hơn là benzylpenicillin-benzathine, có thể được dùng một lần một tuần hoặc một tháng.

Sau khi truyền một thời gian ngắn, nồng độ penicilin G. trong huyết tương tăng nhanh chóng. Tuy nhiên, chỉ sau năm giờ, hoạt chất giảm nhanh. Trong trường hợp tiêm bắp, sự hấp thu hoàn toàn sau khoảng 30 phút. Nồng độ trong huyết tương thấp hơn so với truyền tĩnh mạch. Benzylpenicillin được phân hủy khỏi cơ thể chủ yếu qua thận. Hầu như không có bất kỳ sự trao đổi chất nào.

Mức độ tập trung của penicillin G trong các mô cơ thể khác nhau. Có nồng độ tương đối cao trong thận, gan và phổi, trong khi chúng khá thấp trong xương và não.

Ứng dụng và sử dụng y tế

Benzylpenicillin thích hợp để điều trị các bệnh nhiễm trùng có nguồn gốc vi khuẩn nhạy cảm với kháng sinh. Đó là các bệnh đường hô hấp, nhiễm trùng vùng tai mũi họng, viêm nhiễm vùng kín và viêm thanh quản. Viêm nội tâm mạc (viêm màng trong tim), viêm màng não (viêm màng não), viêm tủy xương (viêm tủy xương), nhiễm trùng huyết (nhiễm độc máu), viêm phúc mạc (viêm phúc mạc) hoặc nhiễm trùng da có thể được điều trị hiệu quả bằng penicillin G. Các dấu hiệu khác là sốt thấp khớp, bệnh leptospirosis, bệnh ban đỏ, bệnh than, bệnh bạch hầu, bệnh Lyme, bỏng khí và bệnh giang mai.

Tuy nhiên, trong trường hợp vết thương bị nhiễm trùng hoặc bị uốn ván, cần phải kiểm tra, vì mầm bệnh thường không nhạy cảm với benzylpenicillin. Trong một số bệnh, penicillin G cũng được kết hợp với một loại kháng sinh khác.

Liều dùng benzylpenicillin cao bao nhiêu tùy thuộc vào bệnh được đề cập. Định lượng diễn ra theo Đơn vị Quốc tế (IU). Một triệu IU được gọi là TÔI. Liều tối đa là 10 ME, có thể dùng tối đa bốn lần mỗi ngày.

Rủi ro và tác dụng phụ

Điều trị bằng penicillin G đôi khi có thể dẫn đến các tác dụng phụ không mong muốn. Chúng bao gồm tiêu chảy, đầy hơi, buồn nôn, nôn mửa, thay đổi khẩu vị, phản ứng dị ứng như phát ban hoặc nổi mề đay nặng, mất bạch cầu hạt, khô miệng, viêm thận, thiếu máu, bệnh huyết thanh, mạch máu bị viêm, co giật cơ và chuột rút. Một số người cũng bị sưng và đau tại chỗ tiêm.

Nếu người bệnh phải điều trị bằng benzylpenicillin trong thời gian dài sẽ có nguy cơ bị nhiễm nấm hoặc vi khuẩn vào đại tràng. Kết quả là có nguy cơ bị viêm ruột, kèm theo tiêu chảy. Trong trường hợp này, phải ngừng điều trị ngay sau khi tham khảo ý kiến ​​của bác sĩ chăm sóc. Thay vào đó, thuốc kháng sinh khác sẽ được sử dụng sau đó.

Không được dùng Penicillin G nếu bệnh nhân quá mẫn cảm với các penicillin. Nếu bệnh nhân mắc các dạng bệnh bạch cầu đặc biệt hoặc sốt tuyến Pfeiffer, bác sĩ phải cân nhắc cẩn thận giữa nguy cơ và lợi ích cho bệnh nhân trước khi dùng thuốc.

Việc sử dụng penicillin G trong thời kỳ mang thai được coi là vô hại. Tuy nhiên, điều quan trọng là phải hỏi ý kiến ​​bác sĩ. Vì hoạt chất kháng sinh có thể truyền vào trẻ qua sữa mẹ nên có nguy cơ gây rối loạn hệ vi khuẩn đường ruột của trẻ. Trẻ sơ sinh bị tiêu chảy và viêm ruột. Ngoài ra, các phản ứng dị ứng có thể phát triển sau đó. Do đó, bạn nên hỏi ý kiến ​​bác sĩ trước khi sử dụng kháng sinh ngay cả khi bạn đang cho con bú.

Do benzylpenicillin ảnh hưởng đến hệ vi khuẩn đường ruột và có thể gây tiêu chảy, nên có thể hạn chế hiệu quả của các biện pháp tránh thai nội tiết như thuốc tránh thai. Vì lý do này, việc sử dụng màng ngăn hoặc bao cao su được khuyến khích.